Сравнительная характеристика парацетамол содержащих препаратов

ГБОУ Школа № 924 г. Москвы

Исследовательская работа

«Сравнительная характеристика парацетамол содержащих препаратов»

Работу выполнила

Горгодзе Ния – обучaющaяся 10 класса

Eкимoвa Л.П. - учитель химии, биoлoгии

г. Москва

Содержание

Введение

Парацетамол-это одно из самых известных и широко применяемых лекарственных средств в мире. Существует более 50 названий – торговых марок препаратов, основным действующим началом которых является это вещество. Ежегодно в мире употребляется свыше 40 000 тонн парацетамола. Это необычное лекарственное средство можно назвать рекордсменом среди медикаментов.

Парацетамо́л средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает жаропонижающее действие. Название образовано как сокращение от полного названия в химической номенклатуре: параацетиламинофенол.

Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами. Вместе с тем, при приёме больших доз может вызывать нарушения работы печени, кровеносной системы и почек. Риск нарушений данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.

Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, изменение почек и крови. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ, наряду с ибупрофеном, в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств».

Несомненно, парацетамол в жизни человека играет большую роль. Но в тоже время, существует впечатляющий список побочных действий на организм человека, которые возникают при приеме парацетамола. Проблема использования лекарственных препаратов заключается в разумности и грамотности их применения.

Aктуaльность:

Цель работы:

• изучить характерные физические и химические свойства, механизм действия и способы безопасного применения лекарственных препаратов, содержащих парацетамол.

Задачи:

• ознакомиться с литературой, содержащей информацию о парацетамоле;

• провести химические эксперименты, доказывающие химический состав парацетамола;

Объект исследования: лекарственные препараты, содержащие парацетамол.

Предмет исследования: физико-химические и фармакологические свойства парацетамола.

1.1. История парацетамола

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии, привели к поиску менее токсичных производных анилина. Синтезировали парацетамол в Университете Джонса Хопкинса уже в 1877 году, но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп, которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей — слово tylenol произошло от сокращения para-acetylaminophenol. В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году, тогда он выпускался под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин» раздражал слизистую.

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами.

Парацетамол содержится более, чем в 500 препаратах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта в США.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола — самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

1.2. Фармакологическое действие парацетамола

Ненаркотический анальгетик, блокирует в центральной нервной системе центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен, т.е. не вызывает отечности и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

2. Исследовательская часть

Таблица 1

2.1 Образцы парацетамол содержащих препаратов

2.2 Изучение растворимости парацетамола в воде

Для изучения свойств используем купленные в аптеке лекарственные препараты, содержащие парацетамол и для сравнения взяли ацетилсалициловую кислоту.

Методика исследования: растерли в ступке таблетки каждого из лекарств. Обозначили пробирки. Перенесли в пробирки по 0,1 г каждого лекарства. Добавили в каждую пробирку по 10 мл воды и отметили растворимость лекарств в воде. Нагрели на спиртовке пробирки с веществами.

2.3 Определение pH растворов, содержащих парацетамол

Методика исследования: рН исследуемых растворов в трех пробирках проверили с помощью универсальной индикаторной бумаги.

2.4 Определение фенолпроизводного в растворе

Методика исследования: взболтали по 0,1 г каждого препарата с 10-15 мл воды и добавили несколько капель хлорида железа (III). При его добавлении к раствору появляется фиолетовое окрашивание.

2.5 Определение содержания крахмала

Методика исследования: взболтали по 0,1 г каждого препарата с 10-15 мл воды и добавили несколько капель спиртового раствора йода. При его добавлении к раствору появляется темно-синее окрашивание.

2.6 Определение лактозы в парацетамол содержащих припаратах

Методика исследования. Прильем к растворам исследуемых препаратов несколько капель раствора сульфата меди (II) и раствор щелочи. Осадка гидроксида меди не образуется. Раствор окрашивается в ярко-синий цвет. В данном случае глюкоза растворяет гидроксид меди (II) и ведет себя как многоатомный спирт. Нагреем раствор. Цвет раствора начинает изменяться. Сначала образуется осадок красного цвета Cu2O. Глюкоза при этом окисляется до глюконовой кислоты.

Выводы

При подготовке к исследованиям был выполнен обзор литературы, содержащей информацию об парацетамоле и его свойствах и применении.

В ходе проведенных экспериментов были доказаны химические свойства парацетамола.

Результаты опытов показали, что парацетамол малорастворим в воде, некоторые разновидности препарата имеют повышенную кислотность и большое содержание фенолпроизводных.

Опасность парацетамола заключается в том, что он может оказывать отрицательное воздействие на печень , почки и состав крови

Опытно-экспериментальным путем было доказано, что парацетамол не подавляет рост плесневых грибков на продуктах питания.

Необходимо знать, что все лекарства действуют эффективно только в определенных условиях, которые всегда указаны в прилагаемой инструкции. Прежде чем пользоваться любым препаратом, надо внимательно ознакомиться с инструкцией, так как неумелое использование или хранение может представлять потенциальную опасность для здоровья. Лекарственные препараты также нужно применять по назначению.

Литература

1. Аликберова Л.Ю.Занимательная химия: Книга для учащихся, учителей и родителей. –М.:АСТ-ПРЕСС, 2002.

2. Артеменко А.И. Применение органических соединений. – М.: Дрофа, 2005.

3. Дайсон Г., Мей П. Химия синтетических лекарственных веществ. М.: Мир, 1964.

4. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 2001.

5. Пичугина Г.В.Химия и повседневная жизнь человека. М.: Дрофа, 2004.

6. Советский энциклопедический словарь, гл. ред. А.М. Прохоров - Москва,Советская энциклопедия, 1989

7. Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России: Справочник.- М.: Астра-ФармСервис.- 2001.

8