Фибринолитические средства
Подготовили
студентки 32 ФМ группы
Сусекина Инна
Фибринолиз
В организме существует мощная фибринолитическая система, обеспечивающая возможность растворения (фибринолиз) сформировавшихся кровяных сгустков – тромбов.
Сгусток фибрина в организме человека под влиянием протеолитического фермента плазмы крови – плазмина подвергается постепенному рассасыванию с образованием ряда растворимых в воде продуктов гидролиза – пептидов. В норме плазмин находится в крови в форме неактивного предшественника – плазминогена. Превращение плазминогена в плазмин сопровождается отщеплением от полипептидной цепи 25% аминокислотных остатков. Катализируется эта реакция как активаторами крови, так и активаторами тканей .
Фибринолитики (тромболитические средства) – растворяют нити сгустка крови, являются ферментными препаратами.
Впервые фибринолитические препараты были применены в клинической практике С. Шерри и
В. Тиллетом еще в 1949 году. Уже в 1959 году были получены данные об успешном применении стрептокиназы для терапии больных c инфарктом миокарда, но всеобщее признание тромболитики получили только в 1989 году.
Основные показания к применению фибринолитиков:
- Острый инфаркт миокарда (в первые 4-6часов).
- Тромбоэмболия легочной артерии.
- Периферические артериальные тромбозы.
- Тромбоз печеночных, почечных вен.
- Тромбоз центральной вены сетчатки (венозные тромбы лизируются легче).
- Закупорка периферической артерии.
- Рассасывание свежих тромбов.
Первое поколение фибринолитических препаратов
Препараты первого поколения дают быстрый эффект, но из-за большой вероятности кровотечений применяются редко.
ФИБРИНОЛИЗИН
(Fibrinolysinum)
Порошок для инъекций, естественный фермент выделен из плазмы донорской крови. Разрушает фибриновые нити, способствует восстановлению кровообращения.
Препарат эффективен в первые 4 – 5 часов. Фибринолизин разрушает факторы свертывания крови, в результате снижения фибриногена увеличивается риск кровоизлияний.
Форма выпуска:
флаконы по 10000 ЕД,
20000 ЕД, 40000 ЕД.
Вводят внутривенно капельно на
100 - 400 мл 0,9 % раствора хлорида натрия.
СТРЕПТОДЕКИНАЗА
ТРОМБОФЛЮКС
(Streptodekinasum)
(Thrombofluxum)
Оказывает длительное фибринолитическое действие.
Содержит стрептокиназу и фибринолизин.
Может применяться на поздних сроках после появления симптомов заболеваний. При инфаркте – до 24 часов, тромбозе вен нижних конечностей до 14 суток.
Тромболизис наступает через 45-60 минут после внутривенной инфузии.
Второе поколение фибринолитических препаратов Самые распространенные и эффективные фибринолитики второго поколения.
АЛТЕПЛАЗА
(Alteplasum)
Разрушает тромб, не влияет на процесс гемостаза, отличается низким риском развития кровотечений. Препарат приводит к быстрому разложению кровяного сгустка.
Использование препарата в течение первых трех часов после инсульта или инфаркта снижает риск смертности и осложнений.
Внутренние и местные наружные кровотечения наблюдаются в редких случаях.
Форма выпуска:
флаконы по 50 мл в комплексе с растворителем.
Цена 1 флакона 18000р.
Подобными свойствами обладают:
АКТИЛИЗЕ
ПУРОЛАЗА
(Actilysum)
(Purolasum)
ГЕМАЗА
МЕТАЛИЗЕ
(Gemasum)
(Metalysum)
Третье поколение фибринолитических препаратов
Препараты третьего поколения наиболее эффективны в течение 3-х часов после образования тромба. При позднем введении (после 24 часов) остается меньше шансов на восстановление проходимости сосудов.
РЕТЕПЛАЗА
(Reteplasum)
Применяется, в основном, для восстановления проходимости коронарных артерий. Средство, созданное на основе алтеплазы, отличается длительным сроком действия и выраженной фибрин - специфичностью.
В процессе исследований доказано, что лекарство вызывает меньше кровотечений, но клиническая эффективность не выше, чем у алтеплазы.
Ингибиторы фибринолиза (антифибринолитические средства) – препятствуют переходу профибринолизина в фибринолизин.
Ингибиторы фибринолиза применяются при кровотечениях, вызванных повышенной активностью фибринолизина или при передозировке фибринолиттческих препаратов. Они обладают способностью угнетать фибринолиз, блокировать действие плазмина и активаторы плазминогена.
Механизм действия ингибиторов фибринолиза : гемостатики блокируют плазминоген.
Основные показания к применению ингибиторов фибринолиза
- Обильные кровотечения, связанные с высокой фибринолитической активностью крови.
- Кровопотери после хирургического вмешательства (операции на легких, щитовидной и поджелудочной железах, удаление простаты)
- Отслоение плаценты.
- Нахождение мертвого плода в матке длительное время.
- Цирроз печени, заболевания почек.
- Панкреатит.
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Сепсис.
Кроме того:
- при носовых кровотечениях,
- желудочных кровотечениях,
- легочных при туберкулезе и др.
Возможны побочные эффекты
- артериальная гипотензия,
- брадикардия,
- аритмии,
- головокружение,
- диарея.
К антифибринолитикам относятся:
Кислота аминокапроновая
(Acidum aminocapronicum)
(тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин)
Как и другие ингибиторы, используется при кровотечениях и заболеваниях внутренних органов.
Препарат выпускается во флаконах 5 % раствор по 100 мл для внутривенного введения капельно и таблетках по 0,5.
Контрикал (Апротинин)
(Contrykalum)
(ингибитор протеолитических ферментов)
Кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в том числе после операций и травм; перед, во время и после родов; геморрагические осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии, острый панкреатит, профилактика послеоперационного панкреатита и жировой эмболии.
Форма выпуска:
флаконы по 10000 АЕ.
Вводят внутривенно капельно
на 0,9 % растворе натрия
хлорида.
Кислота транексамовая
(Acidum tranexamicum)
(угнетает активацию профибринолизина)
Назначается при риске возникновения кровотечений на фоне усиленного фибринолиза, при злокачественных новообразованиях, воспалительных процессах, аллергических заболеваниях.
Форма выпуска:
5% раствор по 5 мл
внутривенно капельно и струйно;
таблетки, покрытые оболочкой
по 0,25 и 0,5 внутрь.
Амбен (Памба)
(Ambenum)
(ингибирует фибринолиз)
Синтетический препарат. Назначается при кровотечениях , при субарахноидальных кровоизлияниях; в акушерско-гинекологической практике, при остром панкреатите; при ожогах; шоковых состояниях различного генеза; при сепсисе; лейкозе;
геморрагических состояниях и т. д.
Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. При введении в вену действует быстро, но кратковременно (3 часа).
Форма выпуска:
ампулы по 5 мл 1% раствора;
таблетки по 0, 25.
Подведем итоги
Появление фибринолитических средств повысило качество лечения таких заболеваний как инфаркт миокарда, тромбоз сосудов. Значение антифибринолитиков заключается в уменьшили количества летальных исходов при обильных кровотечениях.
Спасибо за внимание!
Средства, влияющие на фибринолиз
Вопросы:
1. Назовите две фармакологические группы препаратов, которые действую подобно:
а) фибринолитическим средствам;
б) антифибринолитическим средствам;
Тесты по Г. Айзенку
Решите анаграмму и исключите ненужный препарат:
а) а т к и с л о а я а м и н в о р о н к о;
б) л к о т а к р и н;
в) з е а к л и и т;
г) а а п м б.
Предложите заменители временно отсутствующим препаратам по согласованию с врачом:
а) кальция хлорид;
б) тардиферон;
в) фраксипарин;
г) стрептодеказа.
2:
а) кислота аминокапроновая;
б) контрикал;
в) актилизе;
г) памба.
3:
а) кальция глюконат;
б) сорбифер дурулес, актиферрин,
ферро-фольгамма;
в) эноксапарин, клексан;
г) актилизе, тромбофлюкс,
альтеплаза, ксарелто.
АНКЕТА
№ п/п
Какие лекарственные препараты Вы использовали из фармакологических групп?
1
32 фм
Коагулянты
2
21 фм
1
3
Прямые антикоагулянты
12 фм
2
Непрямые антикоагулянты
2
4
11 фм
3
1
-
5
Фибринолитические средства
Всего
10
Антифибринолитические средства
1
6
1
3
Препараты
16
-
10
Итого
-
Стимуляторы эритропоэза
Викасол – 14; Дицинон – 2
1
15
-
1
3
-
Гепарин – 11; Фраксипарин – 3;
2
2
10
Синкумар – 2
2
Варфарин – 1
1
11
Альтеплаза – 1; Стрептодеказа – 1
Кислота аминокапроновая – 1
26
Сорбифер дурулес – 9;
62
Вит. В12 – 11; Тотема – 3;
Актиферрин – 3